研究業績

研究業績

原著論文

  1. Akari Tokuyama, Yasunobu Yamashita, Ryo Maeda, Toshiki Akiyama, Yuri Takada, Ryunosuke Yoshino, Hiroki Kato, Shengwang Yu, Yukihiro Itoh, Makoto Tachibana, Takayoshi Suzuki. Identification of a novel small-molecule inhibitor of heterochromatin protein 1. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, in press.
  2. Anirban Mukherjee, Yasunobu Yamashita, Ryo Maeda, Toshiki Akiyama, Katsunori Endo, Yuri Takada, Hiroki Tsumoto, Yukiko Moriyama, Akihiro Ito, Fumiyuki Shirai, Makoto Tachibana, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. A Novel PROTAC G9a/GLP Degrader that Inhibits, Similar to G9a siRNA, the Migration of MCF-7 Breast-Cancer Cells without Affecting Proliferation. Journal of Medicinal Chemistry, 68, 18258–18271, 2025.
    Journal Cover
  3. Yasunobu Yamashita, Yuuki Taki, Yoshinori Wakabayashi, Junichiro Kanazawa, Paddy RA Melsen, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Masanobu Uchiyama, Takayoshi Suzuki. A Deep-Learning-Aided Drug Screening Based on Visualization of a Hidden Layer as Chemical Space. ACS Medicinal Chemistry Letters, 16, 1299–1304, 2025.
    Journal Cover

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕 リシン修飾酵素に対する選択的阻害薬の創製とタンパク質分解医薬への応用 タンパク質分解医薬の実用化に向けた基盤技術と評価 シーエムシー・リサーチ, 127–138, 2025.
  2. 鈴木孝禎、宮田直樹、伊藤幸裕、小笠原大介、飯田哲也 リシン脱メチル化酵素を標的とするタンパク質複合体解離誘導剤の創製 ~アカデミア基礎研究から臨床開発へ~ MEDCHEM NEWS 35, 81–86, 2025.

依頼講演

  1. Yukihiro Itoh, Identification, Structural Optimization and PROTAC Application of HDAC8 Inhibitors, 15th AFMC INTERNATIONAL MEDICINAL CHEMISTRY SYMPOSIUM (AIMECS 2025) 杭州 2025年9月26日
  2. 伊藤幸裕 創薬を指向したタンパク質・RNA分解分子の創製研究 薬学会シンポジウム:標的タンパク質分解技術の最先端 福岡 2025年3月28日
  3. Yukihiro Itoh Drug discovery research based on strategic chemistry approaches. CSJ Annual Meeting (2025), Asian International Symposium 堺 2025年3月27日

学会発表(一般講演)

  1. 伊藤幸裕、岡田咲良、椎村祐樹、林 到炫、鈴木孝禎 新規グレリン受容体作動薬の創製研究 第42回メディシナルケミストリーシンポジウム 徳島 2025年11月19日(ポスター発表)
  2. 林海伶、伊藤幸裕、山下泰信、高田悠里、鈴木孝禎 クラスⅠ HDACを標的とした新規分解誘導薬の迅速スクリーニング 第42回メディシナルケミストリーシンポジウム 徳島 2025年11月18日(ポスター発表)
  3. 1,2,3,5-テトラジンの環縮小反応による1,2,4-トリアゾールの合成 寺尾允太、伊藤幸裕、植田祐一郎、Wu Zhi-Chen、高田悠里、山下泰信、Boger L. Dale、鈴木孝禎 第127回有機合成シンポジウム 東京 2025年11月7日(口頭発表)
  4. 鈴木みゆ香、伊藤幸裕、山下泰信、高田悠里、鈴木孝禎 窒素原子に結合するsp2炭素上の水素原子と 酸素原子とのC–H…O水素結合 ―密度汎関数理論を用いた理論解析 日本コンピュータ化学会2025年秋季年会 岐阜 2025年11月7日(ポスター発表)
  5. 尹柱炫、山下泰信、浅井歩、滝悠樹、山中卓也、高田悠里、伊藤幸裕、櫻井保志、鈴木孝禎 深層学習による薬物スクリーニングを用いた新規HDAC8阻害薬の探索 第75回 日本薬学会関西支部総会・大会 京田辺 2025年10月4日(口頭発表)
  6. 岡田咲良、伊藤幸裕、椎村祐樹、林 到炫、鈴木孝禎 新規グレリン受容体作動薬の創製研究:Gタンパク質サブタイプ選択的リガンドの開発 第75回日本薬学会関西支部総会・大会 京田辺 2025年10月4日(口頭発表)
  7. 南部健太、山下泰信、伊藤幸裕、高田悠里、鈴木孝禎 精神疾患治療薬を志向したKDM6阻害薬の創製研究―クリックケミストリーを活用した網羅的構造探索― 第75回 日本薬学会関西支部総会・大会 京田辺 2025年10月4日(口頭発表)
  8. 鈴木みゆ香、伊藤幸裕、山下泰信、高田悠里、鈴木孝禎 窒素原子に結合するsp2炭素上の水素原子と酸素原子とのC-H…O水素結合に関する理論研究 第75回 日本薬学会関西支部総会・大会 京田辺 2025年10月4日(ポスター発表)
  9. 伊藤幸裕、岡田咲良、椎村祐樹、林 到炫、鈴木孝禎 グレリン受容体に対する新規低分子リガンドの同定 第19回バイオ関連シンポジウム 京都 2025年9月3日

原著論文

  1. Tetsuya Iida, Yukihiro Itoh, Yukari Takahashi, Yuka Miyake, Farzad Zamani, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Toshiki Akiyama, Jun Ibaraki, Kyoka Okuda, Yuto Tokuda, Tomoka Nishimura, Koto Hidaka, Hiiro Mori, Makoto Oba, Takayoshi Suzuki. Identification of proteolysis targeting chimeras (PROTACs) for lysine demethylase 5 and their neurite outgrowth-promoting activity. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 72, 638–647, 2024.
  2. Siyao Ni, Yuri Takada, Takaaki Ando, Shengwang Yu, Yasunobu Yamashita, Yukari Takahashi, Miho Sawada, Makoto Oba, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Identification of a novel histone H2A mono-ubiquitination-inhibiting cell-active small molecule. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 105, 129759, 2024.
  3. Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Chenliang Hu, Mano Horinaka, Yoshihiro Sowa, Mitsuharu Masuda, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. Design, synthesis, and biological evaluation of phenylcyclopropylamine-entinostat conjugates that selectively target cancer cells. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 100, 117632, 2024.
  4. Yuri Takada, Kyohei Adachi, Yuka Fujinaga, Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. A Structure-Activity Relationship Study of SNAIL1 Peptides as Inhibitors of Lysine-Specific Demethylase 1. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 72, 155–160, 2024.
  5. Atika Nurani, Yasunobu Yamashita, Yuuki Taki, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Identification of a histone deacetylase 8 inhibitor through drug screenings based on machine learning. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 72, 173–178, 2024.
  6. Mitsuhiro Terao, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Structural optimization of a lysine demethylase 5 inhibitor for improvement of its cellular activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 98, 117579, 2024.
  7. Haiyan Li, Ayako Kawatake-Kuno, Hiromichi Inaba, Yuka Miyake, Yukihiro Itoh, Takatoshi Ueki, Naoya Oishi, Toshiya Murai, Takayoshi Suzuki, Shusaku Uchida. Discrete prefrontal neuronal circuits determine repeated stress-induced behavioral phenotypes in male mice. Neuron, 112, 786–804, 2024.

総説

  1. Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Takayoshi Suzuki. Epigenetic Inhibitors as Alzheimer’s Disease Therapeutic Agents. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 72, 630-637, 2024.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕、高田悠里、山下泰信、鈴木孝禎 実験医学42, 301–307, 2024.
  2. 石川稔、伊藤拓水、伊藤幸裕、友重秀介 ケミカルバイオロジーの冒険 生体を操作するための化学 標的タンパク質分解薬 現代化学10, 51–57, 2024.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 私たちは「いかに所望の化合物をみつけるか」にこだわって創薬研究をしています.久留米大学・分子生命研セミナー 久留米 2024年10月17日

原著論文

  1. Yukihiro Itoh, Peng Zhan, Toshifumi Tojo, Pattaporn Jaikhan, Yosuke Ota, Miki Suzuki, Ying Li, Zi Hui, Yukiko Moriyama, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Makoto Oba, Shusaku Uchida, Mitsuharu Masuda, Shinji Ito, Yoshihiro Sowa, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. Discovery of Selective Histone Deacetylase 1 and 2 Inhibitors: Screening of a Focused Library Constructed by Click Chemistry, Kinetic Binding Analysis, and Biological Evaluation. Journal of Medicinal Chemistry, 66, 15171-15188, 2023.
    Journal Cover
  2. Hirokazu Mishima, Yukihiro Itoh, Takashi Kurohara, Takayoshi Suzuki, Naoya Asada, Ken-ichi Kusakabe, Yuko Okamoto. Origin of the kinetic HDAC2-selectivity of an HDAC inhibitor. Journal of Computational Chemistry, 44, 1604–1609, 2023.

その他(解説等)

  1. 山下泰信、高田悠里、伊藤幸裕、鈴木孝禎 エピジェネティクス複合体を標的とする創薬化学研究~HDAC8 選択的阻害薬の創製と PROTAC への応用~ MEDCHEM NEWS 33, 181–186, 2023.
  2. 伊藤幸裕 エピジェネティクス制御を作用機序とする分子標的薬 小児内科, 55, 181–183, 2023.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 疎水性タグの共有結合的導入による標的タンパク質分解 日本たばこ産業株式会社 高槻 2023年11月28日
  2. 伊藤幸裕 みなさんが知ってる基礎化学を使って創薬化学研究をしています! 大阪大学薬学部・特別講演会 吹田 2023年6月30日
  3. 伊藤幸裕 創薬を志向したキメラ分子の創製研究 薬学会シンポジウム:中分子創薬研究のフロンティア ―多種多彩な中分子創薬へのアプローチ― 札幌 2023年3月26日

原著論文

  1. Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Takashi Kurohara, Ritesh Singh, Elghareeb E Elboray, Chenliang Hu, Farzad Zamani, Anirban Mukherjee, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Mie Morita, Mano Horinaka, Yoshihiro Sowa, Mitsuharu Masuda, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. Cancer-Cell-Selective Targeting by Arylcyclopropylamine-Vorinostat Conjugates. ACS Medicinal Chemistry Letters 13, 1568–1573, 2022.
  2. Wei Zhe, Naomi Hoshina, Yukihiro Itoh, Toshifumi Tojo, Takayoshi Suzuki, Koji Hase, Daisuke Takahashi. A Novel HDAC1-Selective Inhibitor Attenuates Autoimmune Arthritis by Inhibiting Inflammatory Cytokine Production. Biological & Pharmaceutical Bulletin 45, 1364–1372, 2022.
  3. Jiranan Chotitumnavee, Yasunobu Yamashita, Yukari Takahashi, Yuri Takada, Tetsuya Iida, Makoto Oba, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Selective degradation of histone deacetylase 8 mediated by a proteolysis targeting chimera (PROTAC). Chemical Communications, 68, 4635–4638, 2022.

総説

  1. Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Medicinal Chemistry Research on Targeting Epigenetic Complexes. Journal of Synthetic Organic Chemistry Japan, 80, 664–675, 2022.
  2. Yukihiro Itoh, Yuri Takada, Yasunobu Yamashita, Takayoshi Suzuki. Recent progress on small molecules targeting epigenetic complexes. Current Opinion in Chemical Biology, 67, 102130, 2022.

依頼講演

  1. Yukihiro Itoh Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) targeting epigenetic enzymes International Congress on Pure & Applied Chemistry Kota Kinabalu 2022 (ICPAC KK 2022) オンライン 2022年11月23日
  2. 伊藤幸裕 化学的思考に基づく創薬化学研究 第11回化学フロンティア研究会 堺 2022年11月5日
  3. 伊藤幸裕 創薬を志向した標的分子分解化合物の創製研究 大正製薬株式会社Discovery研究所セミナー 大宮 2022年9月28日
  4. 伊藤幸裕 創薬研究に応用できる化学的思考 創薬等先端技術支援基盤プラットホーム(BINDS) 第3回合成勉強会 仙台 2022年9月3日
  5. 伊藤幸裕 「化学的」発想に基づく生物活性化合物の創製 生体機能関連化学部会若手の会 第33回サマースクール 神戸 2022年7月13日
  6. 伊藤幸裕 低分子創薬の発展を目指して 第26回ケムステVシンポ「創薬モダリティ座談会」オンライン 2022年6月24日

原著論文

  1. Muthuraj Prakash, Yukihiro Itoh, Yoshie Fujiwara, Yukari Takahashi, Yuri Takada, Paolo Mellini, Elghareeb E Elboray, Mitsuhiro Terao, Yasunobu Yamashita, Chika Yamamoto, Takao Yamaguchi, Masayuki Kotoku, Yuki Kitao, Ritesh Singh, Rohini Roy, Satoshi Obika, Makoto Oba, Dan Ohtan Wang, Takayoshi Suzuki. Identification of Potent and Selective Inhibitors of Fat Mass Obesity-Associated Protein Using a Fragment-Merging Approach. Journal of Medicinal Chemistry, 64, 15810-15824, 2021.
  2. Takashi Kurohara, Keita Tanaka, Daisuke Takahashi, Satoshi Ueda, Yasunobu Yamashita, Yuri Takada, Hirokazu Takeshima, Shengwang Yu, Yukihiro Itoh, Koji Hase, Takayoshi Suzuki. Identification of Novel Histone Deacetylase 6-Selective Inhibitors Bearing 3,3,3-Trifluorolactic Amide (TFLAM) Motif as a Zinc Binding Group. ChemBioChem, 22, 3158–3163, 2021.
    Journal Cover
  3. Tetsuya Iida, Yukihiro Itoh, Yukari Takahashi, Yasunobu Yamashita, Takashi Kurohara, Yuka Miyake, Makoto Oba, Takayoshi Suzuki. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Lysine Demethylase 5C Degraders. ChemMedChem 16, 1609-1618, 2021.
    Journal Cover

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕 鈴木孝禎 モダリティー多様化時代における低分子創薬の新たな視点 KDM5Cを標的とした創薬化学研究を例として ファルマシア 57, 651-655, 2021.
  2. 伊藤幸裕 若手研究者からのメッセージ 日本化学会バイオテクロジー部会ニュースレター 24, 16-21, 2021.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 タンパク質分解を誘導する低分子化合物の創製 産研テクノサロン オンライン 2021年2月5日

原著論文

  1. Yuka Miyake, Yukihiro Itoh, Yoshinori Suzuma, Hidehiko Kodama, Shusaku Uchida, Takayoshi Suzuki. Metalloprotein-Catalyzed Click Reaction for In Situ Generation of a Potent Inhibitor. ACS Catalysis, 10, 5383–5392, 2020.
  2. Keng Yoon Yeong, Kooi Yeong Khaw, Yukari Takahashi, Yukihiro Itoh, Vikneswaran Murugaiyah, Takayoshi Suzuki. Discovery of gamma-mangostin from Garcinia mangostana as a potent and selective natural SIRT2 inhibitor. Bioorganic Chemistry 94, 103403, 2020.
  3. Shusuke Ogihara, Toru Komatsu, Yukihiro Itoh, Yuka Miyake, Takayoshi Suzuki, Kouichi Yanagi, Yusuke Kimura, Tasuku Ueno, Kenjiro Hanaoka, Hirotatsu Kojima, Takayoshi Okabe, Tetsuo Nagano, Yasuteru Urano. Metabolic-Pathway-Oriented Screening Targeting S-Adenosyl-l-methionine Reveals the Epigenetic Remodeling Activities of Naturally Occurring Catechols. Journal of the American Chemical Society, 142, 21–26, 2020.

総説

  1. Yukihiro Itoh, Takashi Kurohara, Takayoshi Suzuki. N+-C-H…O Hydrogen Bonds in Protein-Ligand Complexes and their Application to Drug Design. Journal of Synthetic Organic Chemistry Japan, 78, 71151-1162, 2020.
  2. Yukihiro Itoh. Drug Discovery Researches on Modulators of Lysine-Modifying Enzymes Based on Strategic Chemistry Approaches. Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 68, 34-45, 2020.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕 金属イオン活性型in situクリック反応によるKDM5C阻害薬の同定 Newsletter-生体機能関連化学部会 35, 2, 6-11, 2020.
  2. 伊藤幸裕、鈴木孝禎 標的タンパク質自身に阻害薬をつくらせる!―短時間で薬の候補を見つける創薬手法 化学 75, 40-44, 2020.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 「化学」を活かした生物活性化合物の創製 東レ株式会社医薬研究所セミナー 藤沢 2020年2月19日

原著論文

  1. Yukihiro Itoh, Yusuke, Nakashima, Shuichiro Tsukamoto, Takashi Kurohara, Miki Suzuk,Yoshitake Sakae, Masayuki Oda, Yuko Okamoto, Takayoshi Suzuki. N+-C-H…O Hydrogen bonds in protein-ligand complexes. Sci. Rep. 9, 767, 2019.  
  2. Paolo Mellini, Yukihiro Itoh, Elghareeb E. Elboray, Hiroki Tsumoto, Ying Li, Miki Suzuki, Yukari Takahashi, Toshifumi Tojo, Takashi Kurohara, Yuka Miyake, Yuri Miura, Yuki Kitao, Masayuki Kotoku, Tetsuya Iida, Takayoshi Suzuki. Identification of Diketopiperazine-Containing 2-Anilinobenzamides as Potent Sirtuin 2 (SIRT2)-Selective Inhibitors Targeting the “Selectivity Pocket”, Substrate-Binding Site, and NAD+-Binding Site. Journal of Medicinal Chemistry, 62, 5844-5862, 2019.
    Journal Cover
  3. Pattaporn Jaikhan, Benjaporn Buranrat, Yukihiro Itoh, Jiranan Chotitumnavee, Takashi Kurohara, Takayoshi Suzuki. Identification of ortho-hydroxy anilide as a novel scaffold for lysine demethylase 5 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 29, 1173-1176, 2019.
  4. Yuka Miyake, Yukihiro Itoh, Atsushi Hatanaka, Yoshinori Suzuma, Miki Suzuki, Hidehiko Kodama, Yoshinobu Arai, Takayoshi Suzuki. Identification of novel lysine demethylase 5-selective inhibitors by inhibitor-based fragment merging strategy. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 27, 1119-1129, 2019.
  5. Yusuke Ota, Arisa Nakamura, Elghareeb E. Elboray, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Design, synthesis, and biological evaluation of a conjugate of 5-fluorouracil and an LSD1 inhibitor. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 66, 192-195, 2019.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕 BOOKS紹介:「がん」はなぜできるのか そのメカニズムからゲノム医療まで MEDCHEM NEWS 29, 138, 2019.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 リシン修飾酵素制御化合物の創製:化学的アイデアに基づくドラッグデザイン 有機合成若手講演会 先魁プロジェクト 2018 セミナー 有機元素化学が切り拓く創薬研究 金沢 2019年9月19日
  2. 伊藤幸裕 合理的な分子設計と独特な創薬方法論が導くリシン修飾酵素制御化合物の創製 日本薬学会 第139年会 千葉 2019年3月23日
  3. 伊藤幸裕 速度論的思考に基づくHDAC阻害剤の創製研究 第15回関西バイオ創薬研究会 大阪 2019年2月1日

原著論文

  1. Yukihiro Itoh, Miki Suzuki. Design, synthesis, and biological evaluation of novel ubiquitin-activating enzyme inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 28, 2723-2727, 2018.
  2. Yusuke Ota, Taeko Kakizawa, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Design, Synthesis, and In Vitro Evaluation of Novel Histone H3 Peptide-Based LSD1 Inactivators Incorporating α,α-Disubstituted Amino Acids with γ-Turn-Inducing Structures. Molecules, 23, 1099, 2018.
  3. Shuichiro Tsukamoto, Yoshitake Sakae, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Yuko Okamoto. Computational analysis for selectivity of histone deacetylase inhibitor by replica-exchange umbrella sampling molecular dynamics simulations. The Journal of Chemical Physics, 148, 125102, 2018.
  4. Yosuke Ota, Shin Miyamura, Misaho Araki, Yukihiro Itoh, Shusuke Yasuda, Mitsuharu Masuda, Tomoyuki Taniguchi, Yoshihiro Sowa, Toshiyuki Sakai, Kenichiro Itami, Junichiro Yamaguchi, Takayoshi Suzuki. Design, synthesis and evaluation of γ-turn mimetics as LSD1-selective inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 26, 775-785, 2018.
  5. Taeko Kakizawa, Yusuke Ota, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Histone H3 peptides incorporating modified lysine residues as lysine-specific demethylase 1 inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 28, 167-169, 2018.

総説

  1. Yukihiro Itoh. Chemical Protein Degradation Approach and its Application to Epigenetic Targets. The Chemical Record, 2018, 9, 1681-1700.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 リシン修飾酵素を制御する低分子化合物の創製 化学的発想に基づいた生理活性物質の創製 第21回スクリプス・バイオメディカルフォーラム 大阪 2018年12月1日
  2. 伊藤幸裕 リシン修飾酵素を制御する低分子化合物の創製~化学的発想を活かした創薬化学~ 第4回 近畿薬学シンポジウム: 化学系の若い力 神戸 2018年9月29日

原著論文

  1. Paolo Mellini, Yukihiro Itoh, Hiroki Tsumoto, Ying Li, Miki Suzuki, Natsu ko Tokuda, Taeko Kakizawa, Yuri Miura, Jun Takeuchi, Maija Lahtela-Kakkonene Takayoshi Suzuki. Potent mechanism-based sirtuin-2-selective inhibition by an in situ-generated occupant of the substrate-binding site, “selectivity pocket” and NAD+-binding site. Chemical Science 8, 6400-6408, 2017.
  2. Keiichiro Okuhira, Takuji Shoda, Risa Omura, Nobumichi Ohoka, Takayuki Hattori, Norihito Shibata, Yosuke Demizu, Ryo Sugihara, Asato Ichino, Haruka Kawahara, Yukihiro Itoh, Minoru Ishikawa, Yuichi Hashimoto, Masaaki Kurihara, Hiroyuki Saito, Mikihiko Naito. Targeted degradation of proteins localized in subcellular compartments by hybrid small molecules. Molecular pharmacology, 91, 159-166, 2017.

総説

  1. Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. “Drug” Discovery with the Help of Organic Chemistry. Yakugaku Zasshi, 137, 283-292, 2017.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕、太田庸介、鈴木孝禎 エピジェネティクス創薬:抗がん剤から他の疾患治療薬へ MEDCHEM NEWS 27, 184-189, 2017.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 創薬化学:生理活性物質をいかに設計するか? 先端ケムバイオ 札幌 2017年6月6日
  2. 伊藤幸裕 低分子化合物を用いたタンパク質化学修飾制御の分子技術 日本化学会第97春季年会 中長期企画講演 1S3-14 横浜 2017年3月16日

原著論文

  1. Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Asako Kaise, Kiminori Ohta, Yasuyuki Endo, Mitsuharu Masuda, Yoshihiro Sowa, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki. Targeting Cancer with PCPA-Drug Conjugates: LSD1 Inhibition-Triggered Release of 4-Hydroxytamoxifen. Angewandte Chemie International Edition, 55, 16115-161118, 2016.
  2. Shin Miyamura, Misaho Araki, Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Shusuke Yasuda, Mitsuharu Masuda, Tomoyuki Taniguchi, Yoshihiro Sowa, Toshiyuki Sakai, Takayoshi Suzuki, Kenichiro Itami, Junichiro Yamaguchi. C-H Activation Enables Rapid Structure-Activity Relationship Study of Arylcylclopropyl Amines for Potent and Selective LSD1 Inhibitors. Organic & Biomolecular Chemistry 14, 8576-8585, 2016.
  3. Yukihiro Itoh, Miki Suzuki, Taiji Matsui, Yusuke Ota, Zi Hui, Kazunori Tsubaki, Takayoshi Suzuki. False HDAC inhibition by aurone compound. Chemical & Pharmaceutical Bulletin, 64, 1124-1128, 2016.
  4. Fumihiro Higuchi, Shusaku Uchida, Hirotaka Yamagata, Naoko Abe-Higuchi, Teruyuki Hobara, Kumiko Hara, Ayumi Kobayashi, Tatsushi Shintaku, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Yoshifumi Watanabe. Hippocampal microRNA-124 enhances chronic stress resilience in mice. Journal of Neuroscience, 36, 7253-7267, 2016.
  5. Yukihiro Itoh, Keisuke Aihara, Paolo Mellini, Toshifumi Tojo, Yosuke Ota, Hiroki Tsumoto, Viswas Raja Solomon, Peng Zhan, Miki Suzuki, Daisuke Ogasawara, Akira Shigenaga, Tsubasa Inokuma, Hidehiko Nakagawa, Naoki Miyata, Tamio Mizukami, Akira Otaka, and Takayoshi Suzuki. Identification of SNAIL1 Peptide-Based Irreversible Lysine Specific Demethylase 1-Selective Inactivators. Journal of Medicinal Chemistry, 59, 1531-1544, 2016.
  6. Taeko Kakizawa, Tamio Mizukami, Yukihiro Itoh, Makoto Hasegawa, Ryuzo Sasaki, Takayoshi Suzuki. Evaluation of phenylcyclopropylamine compounds by enzymatic assay of lysine-specific demethylase 2 in the presence of NPAC peptide. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 25, 1193-1195, 2016.

総説

  1. Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki. Molecular Technology for Controlling Epigenetics: Regulation of Histone Acetylation and Methylation by Small Molecules. Journal of Synthetic Organic Chemistry, Japan. 74, 441-452, 2016.

その他(解説等)

  1. 太田庸介、伊藤幸裕、鈴木孝禎 LSD1高発現がん細胞を標的としたドラッグデリバリー分子の開発 MEDCHEM NEWS 26, 84-89, 2016. https://www.jstage.jst.go.jp/article/medchem/26/2/26_84/_article/-char/ja/

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 低分子化合物によるタンパク質の化学修飾制御とその応用 第1回関西バイオ創薬研究会 大阪 2016年7月1日
  2. 伊藤幸裕 有機化学の力を借りた「薬」創り 日本薬学会 第136年会 生命指向型化学シンポジウム:「薬」創りの新発想 横浜 2016年3月27日

原著論文

  1. Yukihiro Itoh, Hideyuki Sawada, Miki Suzuki, Toshifumi Tojo, Ryuzo Sasaki, Makoto Hasegawa, Tamio Mizukami, Takayoshi Suzuki. Identification of Jumonji AT-Rich Interactive Domain 1A Inhibitors and Their Effect on Cancer Cells. ACS Medicinal Chemistry Letters, 6, 665-670, 2015.
  2. Taeko Kakizawa, Yusuke Ota, Yukihiro Itoh, Hiroki Tsumoto, Takayoshi Suzuki. Histone H3 peptide based LSD1-selective inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 25, 1925-1928, 2015.
  3. Mohammed Naseer Ahmed Khan, Hiroki Tsumoto, Yukihiro Itoh, Yosuke Ota, Miki Suzuki, Daisuke Ogasawara, Hidehiko Nakagawa, Tamio Mizukami, Naoki Miyata, Takayoshi Suzuki. Design, synthesis, and biological activity of N-alkylated analogue of NCL1, a selective inhibitor of lysine-specific demethylase 1. MedChemComm, 6, 407-412, 2015.

総説

  1. Peng Zhan, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Xinyong Liu. Strategies for the Discovery of Target-specific or Isoform-selective Modulators. Journal of Medicinal Chemistry, 58, 7611-7633, 2015.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕 論文紹介「気になった論文」 生命化学研究レター 50, 27-29, 2015.

原著論文

  1. Hiromi Sekizawa, Kazuma Amaike, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Kenichiro Itami, Junichiro Yamaguchi. Late-Stage C-H Coupling Enables Rapid Identification of HDAC Inhibitors: Synthesis and Evaluation of NCH-31 Analogues. ACS Medicinal Chemistry Letters, 5, 582-586, 2014.
  2. Prima R. Tatum, Hideyuki Sawada, Yosuke Ota, Yukihiro Itoh, Peng Zhan, Naoya Ieda, Hidehiko Nakagawa, Naoki Miyata, Takayoshi Suzuki. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 24, 1871-1874, 2014.
  3. Takayoshi Suzuki, Nobusuke Muto, Masashige Bando, Yukihiro Itoh, Ayako Masaki, Masaki Ri, Yosuke Ota, Hidehiko Nakagawa, Shinsuke Iida, Katsuhiko Shirahige, Naoki Miyata. Design, synthesis, and biological activity of NCC149 derivatives as histone deacetylase 8-selective inhibitors. ChemMedChem, 9, 657-664, 2014.
  4. Yukihiro Itoh, Daisuke Ogasawara, Yosuke Ota, Tamio Mizukami, Takayoshi Suzuki. Synthesis, LSD1 Inhibitory Activity, and LSD1 Binding Model of Optically Pure Lysine-PCPA Conjugates. Computational and Structural Biotechnology Journal, 9, e201402002, 2014.

総説

  1. Peng Zhan, Yu’ning Song, Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Xinyong Liu. Recent Advances in the Structure-based Rational Design of TNKSIs. Molecular Biosystems, 10, 2783-2799, 2014.
  2. Yukihiro Itoh, Naoki Miyata, Takayoshi Suzuki. Target-guided Synthesis: Medicinal Chemistry Strategy to Allow Target Enzymes Themselves to Synthesize their Own Inhibitors. Journal of Synthetic Organic Chemistry Japan, 72, 702-716, 2014.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕、鈴木孝禎 エピジェネティクスを操る小分子化合物 ファルマシア 50, 1107-1111, 2014.

原著論文

  1. Takayoshi Suzuki, Hiroki Ozasa, Yukihiro Itoh, Peng Zhan, Hideyuki Sawada, Koshiki Mino, Louise Walport, Rei Ohkubo, Akane Kawamura, Masato Yonezawa, Yuichi Tsukada, Anthony Tumber, Hidehiko Nakagawa, Makoto Hasegawa, Ryuzo Sasaki, Tamio Mizukami, Christopher J. Schofield, Naoki Miyata. Identification of the KDM2/7 Histone Lysine Demethylase Subfamily Inhibitor and its Antiproliferative Activity. Journal of Medicinal Chemistry, 56, 7222-7231, 2013.
  2. Yuji Matsuya, Yuta Kobayashia, Sayumi Uchida, Yukihiro Itoh, Hideyuki Sawada, Takayoshi Suzuki, Naoki Miyata, Kenji Sugimoto, Naoki Toyooka. Search for a Novel SIRT1 Activator: Structural Modification of SRT1720 and Biological Evaluation. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 23, 4907-4910, 2013.
  3. Daisuke Ogasawara, Yukihiro Itoh, Hiroki Tsumoto, Taeko Kakizawa, Koshiki Mino, Kiyoshi Fukuhara, Hidehiko Nakagawa, Makoto Hasegawa, Ryuzo Sasaki, Tamio Mizukami, Naoki Miyata, Takayoshi Suzuki. Lysine-Specific Demethylase 1-Selective Inactivators Based on Protein-Targeted Drug Delivery Mechanism. Angewandte Chemie International Edition, 52, 8620-8624, 2013.
  4. Takayoshi Suzuki, Yuki Kasuya, Yukihiro Itoh, Yosuke Ota, Peng Zhan, Kaori Asamitsu, Hidehiko Nakagawa, Takashi Okamoto, Naoki Miyata. Identification of Highly Selective and Potent Histone Deacetylase 3 Inhibitors Using Click Chemistry-Based Combinatorial Fragment Assembly, PLoS ONE, 8, e68669, 2013.

総説

  1. Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Naoki Miyata. Small-molecular modulators of cancer-related epigenetic mechanisms. Molecular BioSystems, 9, 873-896, 2013.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕、鈴木孝禎 遺伝子発現を制御する合成有機小分子―ヒストンメチル化にかかわるエピジェネティクス創薬 化学 68, 68-69, 2013.
  2. 伊藤幸裕 薬のオフ・ターゲットや有害反応は予測できるのか? ファルマシア 49, 72, 2013.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 宮田直樹、鈴木孝禎 ヒストン脱メチル化酵素LSD1 へ阻害薬を届ける小分子 第13回第日本蛋白質科学会年会 ワークショップ 天然変性タンパク質を標的とした創薬 鳥取 2013年6月12日

原著論文

  1. Takayoshi Suzuki, Yosuke Ota, Masaki Ri, Masashige Bando, Aogu Gotoh, Yukihiro Itoh, Hiroki Tsumoto, Prima R. Tatum, Tamio Mizukami, Hidehiko Nakagawa, Shunsuke Iida, Ryuzo Ueda, Katsuhiko Shirahige, Naoki Miyata. Rapid Discovery of Highly Potent and Selective Inhibitors of Histone Deacetylase 8 Using Click Chemistry to Generate Candidate Libraries. Journal of Medicinal Chemistry, 55, 9562-9575, 2012.
  2. Yukihiro Itoh, Minoru Ishikawa, Risa Kitaguchi, Keiichiro Okuhira, Mikihiko Naito, Yuichi Hashimoto. Double protein knockdown of cIAP1 and CRABP-II using a hybrid molecule consisting of ATRA and IAPs antagonist. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 22, 4453-4457, 2012.
  3. Takayoshi Suzuki, Mohammed Naseer Ahmed Khan, Hideyuki Sawada, Erika Imai, Yukihiro Itoh, Katsura Yamatsuta, Natsuko Tokuda, Jun Takeuchi, Takuya Seko, Hidehiko Nakagawa, and Naoki Miyata. Design, Synthesis, and Biological Activity of a Novel Series of Human Sirtuin 2-selective Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 55, 5760-5773, 2012.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 天然変性タンパク質に対するケミカルアプローチ 第20回創薬情報研究会 大阪 2012年12月6日

原著論文

  1. Yukihiro Itoh, Risa Kitaguchi, Minoru Ishikawa, Mikihiko Naito, Yuichi Hashimoto. Design, Synthesis and Biological Evaluation of Nuclear Receptor-degradation Inducers. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 19, 6768-6778, 2011.
  2. Yukihiro Itoh, Minoru Ishikawa, Risa Kitaguchi, Shinichi Sato, Mikihiko Naito, Yuichi Hashimoto. Development of target protein-selective degradation inducer for protein knockdown. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 19, 3229-3241, 2011.
  3. Keiichiro Okuhira, Nobumichi Ohoka, Kimie Sai, Tomoko Nishimaki-Mogami, Yukihiro Itoh, Minoru Ishikawa, Yuichi Hashimoto, Mikihiko Naito. Specific degradation of CRABP-II via cIAP1-mediated ubiquitylation induced by hybrid molecules that crosslink cIAP1 and the target protein. FEBS Letters, 585, 1147-1152, 2011.

依頼講演

  1. 伊藤幸裕 有機化学を基盤としたタンパク質寿命制御法の開発~創薬研究およびケミカルバイオロジー研究に向けて~ 名古屋市立大学オープンセミナー 名古屋 2011年2月4日

原著論文

  1. Shohei Hamada, Takayoshi Suzuki, Koshiki Mino, Koichi Koseki, Felix Oehme, Ingo Flamme, Hiroki Ozasa, Yukihiro Itoh, Daisuke Ogasawara, Haruka Komaarashi, Aiko Kato, Hiroki Tsumoto, Hidehiko Nakagawa, Makoto Hasegawa, Ryuzo Sasaki, Tamio Mizukami, Naoki Miyata. Design, synthesis, enzyme-inhibitory activity, and effect on human cancer cells of a novel series of jumonji domain-containing protein 2 histone demethylase inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 53, 5629-5638, 2010.
  2. Yukihiro Itoh, Minoru Ishikawa, Mikihiko Naito M, Yuichi Hashimoto. Protein knockdown using methyl bestatin-ligand hybrid molecules: design and synthesis of inducers of ubiquitination-mediated degradation of cellular retinoic acid-binding proteins. Journal of the American Chemical Society, 132, 5820-5826, 2010.

原著論文

  1. Shohei Hamada Tae-Dong Kim, Takayoshi Suzuki, Yukihiro Itoh, Hiroki Tsumoto, Hidehiko Nakagawa, Ralf Janknechtb, Naoki Miyata. Synthesis and activity of N-oxalylglycine and its derivatives as Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 19, 2852-2855, 2009.

原著論文

  1. Takayoshi Suzuki, Sou-ichi Igari, Akira Hirasawa, Mie Hata, Masaji Ishiguro, Hiroki Fujieda, Yukihiro Itoh, Tatsuya Hirano, Hidehiko Nakagawa, Michitaka Ogura, Makoto Makishima, Gozoh Tsujimoto, Naoki Miyata. Identification of GPR120-selective agonists derived from PPARg agonists. Journal of Medicinal Chemistry, 51, 7640-7644, 2008.

総説

  1. Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Naoki Miyata. Isoform Selective Histone Deacetylase Inhibitors. Current Pharmaceutical Design, 14, 529-544, 2008.

その他(解説等)

  1. 伊藤幸裕、鈴木孝禎、宮田直樹. HDAC6選択的阻害薬. 医学のあゆみ、医師薬出版、224, 71-74, 2008.

原著論文

  1. Yukihiro Itoh, Takayoshi Suzuki, Akiyasu Kouketsu, Nobuaki Suzuki, Satoko Maeda, Minoru Yoshida, Hidehiko Nakagawa, Naoki Miyata. Design, Synthesis, Structure-Selectivity Relationship, and Effect on Human Cancer Cells of a Novel Series of Histone Deacetylase 6 Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 50, 5425-5438, 2007.
  2. Takayoshi Suzuki, Shinya Hisakawa, Yukihiro Itoh, Nobuaki Suzuki, Katsumasa Takahashi, Masatoshi Kawahata, Kentaro Yamaguchi, Hidehiko Nakagawa, Naoki Miyata. Design, synthesis and biological activity of folate receptor-targeted prodrugs of thiolate histone deacetylase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 17, 4208-4212, 2007.
  3. Takayoshi Suzuki, Shinya Hisakawa, Yukihiro Itoh, Sakiko Maruyama, Mineko Kurotaki, Hidehiko Nakagawa, Naoki Miyata. Identification of a potent and stable antiproliferative agent by the prodrug formation of a thiolate histone deacetylase inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 17, 1558-1561, 2007.

原著論文

  1. Takayoshi Suzuki, Akiyasu Kouketsu, Yukihiro Itoh, Shinya Hisakawa, Satoko Maeda, Minoru Yoshida, Hidehiko Nakagawa, Naoki Miyata. Highly Potent and Selective Histone Deacetylase 6 Inhibitors Designed Based on a Small-Molecular Substrate. Journal of Medicinal Chemistry, 49, 4809-4812, 2006.

その他(解説等)

  1. 鈴木孝禎、伊藤幸裕、宮田直樹. ヒストン脱アセチル化酵素を分子標的とした抗がん剤の探索研究. Pharma VISION NEWS、日本薬学会薬学研究ビジョン部会、10, 12-16, 2007 (September 2007).

ACCESS

〒101-0062
東京都千代田区神田駿河台2-3-10 21号館3階302
東京科学大学・総合研究院・生体材料工学研究所・生命医薬化学分野
03-5280-8087(代表)

© Copyrigt ITOH Lab, Biological and Pharmaceutical Chemistry. All Rights Reserved.